Integrin, ýa-da integrin, haýwan öýjükleriniň ýelmeşmegine we signal berilmegine araçylyk edýän heterodimer transmembran glikoprotein reseptorydyr.Ondan ybaratα weβ kiçi bölümler.Öýjükleriň göçmegi, öýjükleriň aralaşmagy, öýjük we öýjükli signallar, öýjükleriň ýelmeşmegi we angiogenez prosesleri ýaly dürli öýjükli hereketleriň optimizasiýasyna gatnaşýar.Integrinαvβ3 indi has giňden öwrenilýär.Integrin görnüşiαvβ3, çişiň göçmegi, angiogenez, çişme we osteoporoz bilen ýakyn baglanyşyklydyr.Integrin, ähli çiş dokumalarynda we newaskulyarizasiýanyň endotel öýjük membranalarynda ýokary derejede ýüze çykýar.Integriniň peýda bolmagy, çişiň göçmegi we angiogenez bilen ýakyn baglanyşyklydyr.Soňky ýyllarda geçirilen ylmy gözlegler, integrin reseptorlary üçin antagonistik peptidler bolan RGD peptidi bilen ýörite baglanyp bilýän 11 sany integranyň bardygyny görkezdi.
RGD peptidi çyzykly RGD peptid we RGD siklik peptidine bölünýär.Çyzykly RGD peptidi bilen deňeşdirilende, RGD siklik peptidi has güýçli reseptorlara laýyklygy we reseptor aýratynlygy bar.Aşakda RGD siklik peptidiniň umumy görnüşleri we sintez usullary bar.
RGD siklik peptidleriniň umumy görnüşleri:
1. Disulfid baglanyşyklaryndan emele gelen RGD yzygiderliligini öz içine alýan siklik peptidler
2. Amid baglanyşyklaryndan emele gelen RGD yzygiderliligini öz içine alýan siklik peptidler
RGD siklik peptidiniň sintezi:
Peýdaly model, gaty fazaly polipeptid sintez tehnologiýasy pudagynda RGD siklik peptid sintez prosesi bilen baglanyşykly.Täze usul, zerur şert göteriji hökmünde 2-hloro-trifenilmetil hlorid rezini saýlamak, ilki bilen gapdal zynjyrly karboksil toparyny D aspartik kislotanyň aminokislotasynyň ýörite gorag topary bilen birikdirmek, soňra RGD yzygiderliligi peptidiniň çyzykly peptidini rezine birikdirmekdir. we FMOC gorag toparyny piperidinsiz aýyrmak üçin iň soňky aminokislota.Görkezilen katalizator, ilkinji D aspartik kislotasynyň gapdal zynjyrly karboksil gorag toparyny göni rezinden aýyrmak üçin goşuldy, soňundan aminokislotanyň FMOC amin gorag toparyny aýyrmak üçin piperidin goşuldy, soň bolsa hökmany serişde goşuldy. siklik peptid öndürmek üçin amid baglanyşygy görnüşinde çyzykly peptidiň kellesinden we ujundan göni çykýan karboksil toparyny we amin toparyny suwsuzlandyrmak we kondensirlemek.Ahyrynda, siklik peptid kesiş ergini bilen göni rezinden kesilýär.
Iş wagty: Apr-24-2023